החומר הפעיל – נגזרת סינתטית של ההורמון GIP
יצרן – אלי לילי אנד קומפני (Eli Lilly and Company)
ארץ הייצור – ארה"ב
מאושרת לשימוש בארה"ב – עדכון: נכון למאי 2022 התרופה טירזפטייד קיבלה אישור FDA לסכרת. התרופה תמכר תחת השם המסחרי מונג'רו / Mounjaro
בשנת 2021 התרופה מונג'רו / מונגרו החלה במחקר קליני פאזה 3 למטרות טיפול בסוכרת סוג 2 והשמנה (מחקר קליני פאזה 3 הוא השלב האחרון לפני שייצרן תרופות יכול לבקש אישור FDA לשיווק תרופה) במחקר אשר תוצאותיו פורסמו באפריל 2022 נמצא כי התרופה גרמה לירידה של 18% ממשקל הגוף בממוצע.
האם דרוש מרשם רופא? ככל הנראה כן – עם אישור התרופה
צורת נטילה – תמיסה להזרקה תת עורית בעט מוכן לשימוש, פעם בשבוע
עבור מה משמשת התרופה מונג'רו?
טירזפאטיד / מונג'רו (Mounjaro / Tirzepatide) היא תרופה הנמצאת בשלבי מחקר מתקדמים לטיפול בסוכרת סוג 2 והשמנה. עם אישור התרופה יקבעו הקריטריונים למתן שלה במצבים אלו.
מנגנון הפעולה של התרופה – טירזפטייד היא תרופה חדשנית, הראשונה מתוך משפחת תרופות חדשה, המהווה נגזרת סינתטית של ההורמון GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide), אשר מופרש לאורך המעי בתגובה למזון. הייחודיות של התרופה נובעת, בין היתר, מכך שכמולקולה אחת, התרופה משפיעה במשולב על שני סוגים שונים של קולטנים בגוף: על הקולטנים של ההורמון GIP ועל הקולטנים של ההורמון GLP-1.
התפקיד העיקרי של ההורמון GIP בגוף הוא לגרום להפרשת אינסולין (המעודד כניסה של סוכר מהדם לתאים). מחקרים פרה-קליניים הצביעו על הקשר בין ההורמון GIP לבין בקרה על המטבוליזם (חילוף החומרים) של שומן והתפתחות של השמנת יתר, וכמו כן, GIP תרם להפחתת צריכת מזון ועלייה בהוצאה האנרגטית.
ההורמון GIP משפיע על קולטני GLP-1 בדומה לתרופות שכבר קיימות בשוק המשפיעות על קולטנים אלו, המשתייכות למשפחה של 'תרופות מחקות אינקרטין' (Incretin Mimetics) – כמו התרופה לירידה במשקל אוזמפיק למשל. אלו הן תרופות שמחקות בגוף את פעילות ההורמון GLP-1 המשפיע גם על וויסות רמות הסוכר בדם וגם על אזור במוח המעורב בוויסות התיאבון ובהאטת קצב התרוקנות הקיבה והגברת תחושת השובע.
אולם, אם התרופה מונג'רו תאושר, היא תהיה התרופה הראשונה שמשפיעה על קולטני GIP ו- GLP-1 במשולב, וההנחה היא שהיא תגרום לשיפור גדול יותר בהקשר של וויסות רמות הסוכר וירידה במשקל בהשוואה לתרופות מבוססות GLP-1 בלבד, כפי שמצביעות עד כה תוצאות המחקרים.
יעילות מחקרית בהפחתת משקל – היעילות של טירזפאטיד כטיפול פוטנציאלי בהפחתת משקל נסמכת על מחקר קליני עדכני (מחקר (SURPASS-2, שתוצאותיו פורסמו לאחרונה בכתב העת המדעי היוקרתי "ניו אינגלד ג'ורנל אוף מדיסין "(The New England Journal of Medicine) . מדובר במחקר קליני שלב 3 בהשתתפות 1,879 חולי סוכרת סוג 2 שאינם מאוזנים כראוי ע"י התרופה מטפורמין (גלוקופאג') בלבד.
פרופיל המשתתפים בתחילת המחקר: חולי סוכרת סוג 2 בממוצע 8.6 שנים, משקל ממוצע: 93.7 ק"ג, מדד מסת הגוף (BMI) שווה או מעל 25, מדד A1C ממוצע: 8.28.
במחקר השוותה יעילות ובטיחות הטיפול בטירזפטיד במינונים שונים, ליעילות ולבטיחות הטיפול של התרופה אוזמפיק. לשם כך המשתתפים חולקו לארבע קבוצות: שלוש קבוצות קיבלו טירזפטייד בשלושה מינונים – מינון של 5 מ"ג, 10 מ"ג ו- 15 מ"ג. הקבוצה הרביעית קיבלה אוזמפיק במינון 1 מ"ג (המינון הגבוה ביותר המאושר ע"י ה- FDA לטיפול בסוכרת), וזאת למשך 40 שבועות.
המטרה המרכזית של המחקר היתה להדגים כי 2 המינונים הגבוהים של טירזפטיד יובילו להפחתה של מדד ההמוגלובין המסוכרר – A1C (כפי שנמדד בתחילת המחקר), וזאת בהשוואה לתרופה אוזמפיק. אחת מהמטרות המרכזיות המשניות של המחקר, היתה להדגים הפחתה גדולה יותר במשקל הגוף כתוצאה מנטילת מונג'רו בהשוואה לאוזמפיק.
תוצאות המחקר הראו כי בכל מינוני הנטילה של טירזפאטיד, הירידה במשקל ובמדד ה- A1C היתה גדולה יותר בהשוואה לאוזמפיק: המשתתפים שקיבלו טירזפטייד במינון של 5 מ"ג הפחיתו 7.8 ק"ג בממוצע ממשקלם, המשתתפים שקיבלו טירזפטייד 10 מ"ג ירדו 3.10 ק"ג ממשקלם, והמשתתפים שקיבלו מונג'רו במינון של 15 מ"ג הפחיתו 12.5 ק"ג ממשקלם. לעומתם, המשתתפים שקיבלו אוזמפיק ירדו 6.2 ק"ג ממשקלם.
לגבי ההפחתה ב- A1C: מינון של 5 מ"ג מונג'רו הוביל לירידה של 2.09%, מינון של 10 מ"ג טירזפטייד הוביל לירידה של 2.37% ומינון נטילה של 15 מ"ג מונג'רו הוביל לירידה של 2.46%. לעומת זאת, אוזמפיק תרמה לירידה של 1.86% בלבד ב- A1C.
מניתוח נוסף של תוצאות המחקר ביחס לקבוצת המשתתפים שהשיגו רמת A1C שווה או נמוכה מ- 6.5 וירידה במשקל של 10% או יותר (וזאת ללא תופעת לוואי של היפרגליקמיה מתחת ל- 54 מ"ג / דצ"ל), עולה כי 32% נטלו 5 מ"ג טריספטייד, 51% נטלו 10 מ"ג טריספטייד ו- 60% נטלו 15 מ"ג טריספטייד. זאת בהשוואה ל- 22% ממשתתפי קבוצת אוזמפיק (במינון 1 מ"ג).
בנוסף, לכל מינוני הנטילה של טירספטייד היתה השפעה מיטיבה על רמות שומני הדם (בהשוואה לרמותיהם בתחילת המחקר): טריגליצרידים, הכולסטרול הרע (VLDL) והכולסטרול הטוב (HDL).
מרבית תופעות הלוואי השכיחות היו קלות, והתבטאו בעיקר סימפטומים במערכת העיכול כמפורט מטה. תופעות הלוואי הופיעו בשיעורים גבוהים יותר בקרב מקבלי אוזמפיק. כמו כן, המשתתפים לא חוו אירועים של היפוגליקמיה מתחת ל- 54 מ"ג/דצ"ל במהלך המחקר.
דגשים לשימוש בתרופה
הדגשים לשימוש יקבעו עם אישורה של התרופה על ידי רשויות הבריאות.
מונג'רו תופעות לוואי
- פרופיל הבטיחות הכללי של מונג'רו כפי שעולה מתוצאות המחקר הוא דומה לזה של תרופות אחרות ממשפחת GLP-1. תופעות הלוואי השכיחות כפי שעולה מהמחקר הן בחילות, שלשולים והקאות, והן קרו בשתי קבוצות הטיפול: טירזפטייד ואוזמפיק.
- אולם בהקשר זה חשוב לציין, כי הצלחת הטיפול קשורה בקשר ישיר לפיקוח, לליווי ולמעקב הקבוע של רופא המתמקצע בתחום השמנת יתר, אשר יכול לסייע למנוע או להפחית משמעותית את תופעות הלוואי במהלך הטיפול, תוך מעורבות מלאה והתאמה דינמית בזמן אמת של הטיפול התרופתי של זריקת מונגרו או טירזפטייד. מחקרים מראים כי ליווי של רופא מומחה בתחום ההשמנה אף מסייע להגביר את ההיענות לטיפול ולהקטין משמעותית את אחוזי הנשירה, שעשויים להיות גבוהים ללא ליווי ומעקב אישי צמוד של רופא מומחה.
תופעות לוואי חמורות אך נדירות: יפורטו בעלון התרופה בתום שלב המחקרים הקליניים
למי לא מומלצת התרופה ומי צריך להיזהר: יפורט בעלון התרופה בתום שלב המחקרים הקליניים
האם התרופה כלולה בסל הבריאות הממלכתי? טירזפטיד עדיין לא רשומה בישראל ולא כלולה בסל הבריאות.
מחיר מקסימלי לצרכן – טרם נקבע
אסמכתאות
Frias, J.P, et. al. (2021). Tirzepatide vs. Semaglutide Once Weekly for Patients with Type 2 Diabetes. The New England Journal of Medicine, www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2107519.
המידע המופיע בדף זה אינו מהווה תחליף לייעוץ או בסיס לאבחנה רפואית. למידע מפורט יותר על התרופה מונגרו יש לעיין בעלון לצרכן, כפי שאושר על ידי משרד הבריאות. בכל שאלה נוספת יש להתייעץ עם הרופא המטפל או עם הרוקח.
להאזנה עבור כבדי ראייה: